Viagra contre l’insuffisance cardiaque : Des chercheurs du RUB et de Rochester jettent de la lumière sur le mécanisme

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Circulation : l’ingrédient actif sildénafil rend les parois cardiaques raidies à nouveau élastiques
Comment le sildénafil, l’ingrédient actif du Viagra, peut soulager les problèmes cardiaques est rapporté par les chercheurs de Bochum en coopération avec des collègues de la clinique Mayo à Rochester (Minnesota) dans le journal Circulation. Ils ont étudié des chiens atteints d’insuffisance cardiaque diastolique, une condition dans laquelle la chambre cardiaque ne se remplit pas suffisamment de sang. Les scientifiques ont montré que le sildénafil rend les parois cardiaques raidies plus élastiques. Le médicament active une enzyme qui détend la protéine titine géante dans les cellules du myocarde : ” Nous avons développé une thérapie dans un modèle animal qui, pour la première fois, fait naître l’espoir d’un traitement réussi des patients. Wolfgang Linke de l’Institut de physiologie de RUB :
“Les protéines de l’élastique” peuvent être influencées Le sildénafil
inhibe une enzyme spécifique (phosphodiestérase 5 A), qui provoque la formation accrue d’une substance messagère (cGMP). La substance messagère active l’enzyme protéine kinase G, qui fixe des groupes phosphate à certaines protéines. Cette soi-disant phosphorylation provoque le relâchement des vaisseaux sanguins, ce qui a été la raison pour laquelle la “pilule de puissance” Viagra a été initialement mis sur le marché. Les chercheurs de Bochum et de Rochester ont découvert que la titine de la protéine du muscle cardiaque est également phosphorylée par le même mécanisme : “Les molécules de titine sont semblables aux élastiques”, explique le physiologiste de Bochum, “elles contribuent de manière décisive à la rigidité des parois cardiaques”, et l’activité de la protéine kinase G provoque la détente de la titine. Cela rend les parois cardiaques plus élastiques. L’effet se produit quelques minutes après l’administration du médicament.
Les médicaments contre l’insuffisance cardiaque sont actuellement insuffisants :
“Parmi tous les patients âgés de plus de 60 ans qui sont hospitalisés en raison d’une faiblesse cardiaque, la moitié souffrent d’insuffisance cardiaque diastolique”, explique Linke, “Bien que nous sachions que la distensibilité réduite des parois cardiaques en est la cause, la maladie ne peut être traitée correctement avec les médicaments actuels.”Dans l’étude dite “Relax” du Heart Failure Network, l’efficacité du sildénafil chez l’homme est déjà testée : “Si, pour la première fois, le médicament se révèle avoir un effet positif sur l’insuffisance cardiaque, nous aurions déjà un mécanisme moléculaire pour expliquer cet effet” dit Linke – Sur Internet :

  • Université de la Ruhr de Bochum
  • Circulation

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